雷特邁星1.0g
詳細(xì)介紹
【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸頭孢甲肟
通用名稱：注射用鹽酸頭孢甲肟
英文名稱：Cefmenoxime Hydrochloride for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo
【成份】
本品的主要成份為鹽酸頭孢甲肟，輔料為無(wú)水碳酸鈉。
化學(xué)名稱：(6R,7R)–7–[(Z)-2–(2–氨基–4–噻唑基)-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]–3–[[(1–甲基–1H–四唑–5–基)–硫]甲基]–8–氧代–5–硫雜–1–氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛–2–烯–2–甲酸鹽酸鹽(2:1)。
分子式：（C16H17N9O5S3）2 · HC1
分子量：1059.58
分子式：（C16H17N9O5S3）2 · HC1
分子量：1059.58
【性狀】本品為類白色至微黃色結(jié)晶性粉末。
【適應(yīng)癥】
本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥：
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染；肺膿腫、膿胸；
2、 腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；
4、 燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染；
5、 敗血癥；
6、 腦脊膜炎。
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染；肺膿腫、膿胸；
2、 腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；
4、 燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染；
5、 敗血癥；
6、 腦脊膜炎。
【規(guī)格】按C16H17N9O5S3計(jì)1.0 g
【用法用量】：
用法：本品溶于0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中，靜脈滴注。
此外，對(duì)成年人也可將本品的1次用量0.5g-2g加于糖液、電解質(zhì)液或氨基酸制劑等的補(bǔ)液中，在30分鐘-2小時(shí)內(nèi)進(jìn)行靜脈滴注。對(duì)小兒也可考慮將1次用量加于補(bǔ)液內(nèi)，在30分鐘-1小時(shí)，進(jìn)行靜脈滴注。
靜注用1g時(shí)注入約5ml溶解液于瓶?jī)?nèi)溶解，溶解后注入不少于100ml溶解液中滴注。
用量：
1、成人：
輕度感染：一日1-2g，分2次靜脈滴注；
中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次靜脈滴注，也可根據(jù)臨床情況進(jìn)行劑量調(diào)整。
2、小兒：
輕度感染：一日每公斤體重40-80mg，分3-4次靜脈滴注；
中、重度感染：可增至一日每公斤體重160mg，分3-4次靜脈滴注；
腦脊膜炎：可增量至一日每公斤體重200mg，分3-4次靜脈滴注。
【不良反應(yīng)】
1、 嚴(yán)重的不良反應(yīng)
(1) 有時(shí)引起休克(小于0.1%)，故要仔細(xì)觀察，若出現(xiàn)感覺(jué)不適，口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細(xì)觀察，如異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(3) 有時(shí)出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(小于0.1-5%)或無(wú)粒細(xì)胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報(bào)告，出現(xiàn)異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(4) 有時(shí)出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨血便的嚴(yán)重性結(jié)腸炎(小于0.1%)，如出現(xiàn)腹痛，多次腹瀉時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(5) 伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常，嗜酸性細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(6) 對(duì)腎功能不全的患者，大量用藥時(shí)，有時(shí)引起痙攣等。
2、其他不良反應(yīng)
(1) 過(guò)敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛；
(2) 血液：貧血、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少；
(3) 肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高；
(4) 消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；
(5) 菌群失調(diào)癥：口腔炎、念珠菌癥；
(6) 維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)；
(7) 其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細(xì)觀察，如異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(3) 有時(shí)出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(小于0.1-5%)或無(wú)粒細(xì)胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報(bào)告，出現(xiàn)異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(4) 有時(shí)出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨血便的嚴(yán)重性結(jié)腸炎(小于0.1%)，如出現(xiàn)腹痛，多次腹瀉時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(5) 伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常，嗜酸性細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
(6) 對(duì)腎功能不全的患者，大量用藥時(shí)，有時(shí)引起痙攣等。
2、其他不良反應(yīng)
(1) 過(guò)敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛；
(2) 血液：貧血、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少；
(3) 肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高；
(4) 消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；
(5) 菌群失調(diào)癥：口腔炎、念珠菌癥；
(6) 維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)；
(7) 其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。
【禁忌】對(duì)本品及頭孢菌素類有過(guò)敏反應(yīng)史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、下述患者慎重用藥
(1) 對(duì)青霉素類抗生素有過(guò)敏史的患者；
(2) 本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性癥狀體質(zhì)的患者；
(3) 有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高)；
(4) 老年患者(生理功能下降，易出現(xiàn)副作用，有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而導(dǎo)致的出血傾向)；
(5) 經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營(yíng)養(yǎng)者，全身狀態(tài)不良者(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察)。
2、因有可能發(fā)生休克反應(yīng)，所以要詳細(xì)問(wèn)診。建議在注射前做皮膚過(guò)敏反應(yīng)試驗(yàn)。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。
3、使用本品時(shí)，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對(duì)診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應(yīng)外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)，請(qǐng)注意。
(3) 有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高)；
(4) 老年患者(生理功能下降，易出現(xiàn)副作用，有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而導(dǎo)致的出血傾向)；
(5) 經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營(yíng)養(yǎng)者，全身狀態(tài)不良者(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察)。
2、因有可能發(fā)生休克反應(yīng)，所以要詳細(xì)問(wèn)診。建議在注射前做皮膚過(guò)敏反應(yīng)試驗(yàn)。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。
3、使用本品時(shí)，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對(duì)診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應(yīng)外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)，請(qǐng)注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠用藥的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女使用本品需權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】早產(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚不確定。
【老年用藥】
老年患者多數(shù)生理功能下降，易出現(xiàn)副作用。有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而導(dǎo)致的出血傾向。
【藥物相互作用】
1、呋喃苯胺酸利尿劑：有報(bào)導(dǎo)與其他頭孢類抗生素并用可使腎功能障礙加重，故并用時(shí)應(yīng)注意腎功能。
2、乙醇(飲酒)： 由飲酒而攝取乙醇，有時(shí)出現(xiàn)潮紅惡心、心動(dòng)過(guò)速、多汗、頭痛等，故在用藥期間及用藥后至少一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒而攝取乙醇。
【藥物過(guò)量】尚不明確
【藥理毒理】
本品為半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。本品對(duì)革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)抗菌作用是由于其具有良好的細(xì)胞外膜通透性，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，且對(duì)青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）1A、1B和3的親和力強(qiáng)，從而對(duì)細(xì)胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強(qiáng)的阻礙作用。
本品為半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。本品對(duì)革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)抗菌作用是由于其具有良好的細(xì)胞外膜通透性，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，且對(duì)青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）1A、1B和3的親和力強(qiáng)，從而對(duì)細(xì)胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強(qiáng)的阻礙作用。
體外試驗(yàn)表明，本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌力，以化膿性鏈球菌和肺炎鏈球菌而論，作用強(qiáng)于頭孢替安(CTM)和頭孢唑啉(CEZ)。對(duì)消化球菌屬、消化鏈球菌屬顯示有強(qiáng)抗菌力。對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌力，以大腸桿菌和肺炎桿菌而論，稍強(qiáng)于CTM，遠(yuǎn)強(qiáng)于CEZ。對(duì)流感桿菌、變形桿菌屬、粘質(zhì)沙雷氏桿菌、枸櫞酸桿菌屬、腸道菌屬的抗菌力比CTM強(qiáng)，遠(yuǎn)比CEZ強(qiáng)。另外對(duì)擬桿菌屬也顯示有強(qiáng)抗菌力。
毒理研究
生殖毒性 動(dòng)物試驗(yàn)表明，在大鼠、兔及猴的器官形成期給藥，家兔各給藥組均出現(xiàn)雌兔死亡或流產(chǎn)，但各種動(dòng)物均未見(jiàn)致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗(yàn)、圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)均未見(jiàn)明顯異常。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)資料
腎功能正常成人單次靜脈滴注本藥0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可達(dá)50.9mg/L和135.7mg/L，單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時(shí)。給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過(guò)血腦屏障。本藥主要經(jīng)腎臟排泄，成年人（腎功能正常者）一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g、2g后，6小時(shí)內(nèi)尿中排泄率為60-82%。此外，靜脈滴注1g后的尿藥濃度為0-2小時(shí)約4400μg/L，2-4小時(shí)約750μg/L，4-6小時(shí)約120μg/L。小兒（腎功能正常者）一次靜脈注射或靜脈滴注10、20、40mg/kg后，6小時(shí)的尿排泄率與成年人相同。
【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處（避光并不超過(guò)20℃）保存。
【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處（避光并不超過(guò)20℃）保存。
【包裝】硼硅抗生素玻璃瓶裝 1.0 g×10瓶/盒.
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH02052010
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20060380（1.0g)。
下一個(gè)產(chǎn)品：雷特邁星0.25
上一個(gè)產(chǎn)品：雷特邁星0.5g
